Образовательный электронный файл

Алтайский государстве нный медицинский университет Факультет «Сестринское дело» Заочное отделение КОНТРОЛ ЬНАЯ РАБОТА по дисциплине: «Фармакология» Вариант № 10 Выполнил (а) студент (ка) 285 группы Поталова Юлия Анатольевна Дата выполнения_________________ Проверил________________________ Барнаул – 2009- 1. Раскройте содержание в развернутой письменной форме: 1.1 Спирт этиловый. Виды местного и резорбтивного действия этанола. Механизмы действи я. Алкоголизм. Принципы лечения Спирт этилов ый является типичным веществ ом наркотического типа де йствия. Он оказывает общее угнетающее влияние на ЦНС. Кроме того, при мес тном применении спирт этиловы й обладает выраженным антисеп тическим свойством [6, с. 179]. Для медицинс кой практики спирт этиловый представляет ограниченный инт ерес. Применяют его главным образом в качестве антисептика. Значительно большее внимание он привлекает в социальном аспекте, так как в связи с употреблением спиртных напитко в нередко является причиной острых и хронических отравлений. При приеме внутрь спирт этиловый быстро всасывается в основном в тонкой кишке и около 20% — в желудке [6, с. 179]. Скорость абсорбц ии в значительной степени зависит от характера содержимого желудочно-кишечного тр акта и интенсивности периста льтики. Особенно быстро резорб тивное действие спирта этилов ого наступает при приеме натощак. Жиры и углеводы заме тно задерживают его всасывани е. В организме 90% введенного количества метаболизируется до С0 2 и воды. В печени происх одит окисление спирта этилов ого (примерно со скоростью 10 мл/ч), что сопровождается высвобождением значит ельного количества энергии (7,1 ккал/г) [6, с. 179]. При длительном применении мо жет наблюдаться индукция ферм ентов печени, при которой скорость инактивации спирта этилового возрастает В неизмененн ом виде выделяется легкими, почками и потовыми железами. Резорбтивное действие спирта этилового направлено в основном на ЦНС. Он оказывает на нее угнетающее влияние, усиливающееся с увеличением концентрации спирта этилового в крови и тканя х мозга. Проявляется это в ви де 3 основных стадий: 1) стадии возбуждения; 2) стадии наркоза; 3) атональной стадии Стадия возбу ждения является результатом у гнетения тормозных механизмов мозга. Она обычно хорошо выражена и продолжител ьна. Возникает эйфория, повы шается настроение, человек становится чрезмерно общительным, говорливым. Псих омоторные реакции при это м нарушены, резко страдают поведение человека, самоконтроль, адекватная оценка окружающе й обстановки; работоспособность понижена. При повышении в крови концентрации спирта этилового наступают анальгезия, сонливость, затем нарушается сознание. Уг нетаются спинальные рефлексы. Наступае т стадия наркоза, которая, однако, непр одолжительна и вскоре переходит в атонал ьную стадию. Небольшая наркотическая широта, а также выраженная стадия возбуждения не позволяют использовать спирт этиловый в качестве средства для наркоза. Одно из проявлений центрального действия спирта этилового — его влияние на теплорегуляцию, заключающееся в повышении теплоотдачи (за счет расшир ения сосудов кожи как следствие угнетения сосудодвигательного центра). Поэтому на х олоде спирт этиловый способствует переохлаждению, а не препятствует ему, как нере дко считается. Субъективное ощущение тепла п осле приема спирта этилового, связанное с расширением кожных сосудов, не сопровож дается общим повышением температуры тела. Следовательно, его прием с целью создания ощущения тепла может быть оправдан только после перем ещения с холода в теплое помещение, когда о пасность замерзания исключается. Мочегонное действие спирта этилового также имеет центральный генез (снижа ется продукция антидиуретического го рмона задней доли гипофиза). Спирт этиловый оказывает выраженное влияние на пищеварительную систему. Так, он усиливает секреторную активность слюнных и желудочных желез. Это является результатом его психогенного, рефлекторного, а также прямого действия на ж елезы. Повышение секреции желез желудка при прямом воздействии спирта этилового на слизистую оболочку св язано, очевидно, с высвобождением гуморальных веществ (гастрин, гистамин). Сл едует учитывать, что спирт этиловый ус иливает секрецию хлористоводородной ки слоты. Активность пепсина при низких его концентрациях (до 10%) не изменяется, а при увеличении его концентрации снижается. Н ачиная примерно с концентрации 20%, спирт этиловый угнетает не только секрецию хлористоводородной кислоты, но и пищева рительную активность желудочного сока, что особенно выражено при приеме спиртных на питков крепостью от 40% и выше [6, с. 180]. В ответ на раздражающее действие на слизистую оболочку высоких концентраций спирта этилового железы желу дка продуируют значительное количест во слизи. Она обволакивает поверхность желудка, а также уменьшает концентрацию спирта этилового. Меняется и моторика желудка. Спирт этиловый в достаточно высоких к он центрациях вызывает спазм при врат ника и снижает моторику желудка. На функцию кишечника спирт этиловый вл ияет мало. Очевидно, это объясняется тем, что в желудке он разбавля ется и в кишечник поступает постепе нно. В медицинской практике резорбтивное действие спирта этилового используется редко. Иногда его применя ют как противошоковое средство (учитывая его обезболивающее действие), редко - в качестве снотворного или седативного вещества. В некоторых случаях показано назначение спирта этилового (в низких концентрациях) ист ощенным больным. В данном случае имеется в виду его энергетическое значение. Однако при этом следует учитывать, что спир т этиловый не является питательным вещес твом. Он не служит пластическим мате риалом для формирования тканей, не депон ируется и обладает значительной токсичностью. При длительном применении спирта этилового развиваются привыкание к не му и лекарственная зависимост ь (психическая и физическая). Прием спиртных напитков может привести к острому отравлению, степень которого зависит от концентрации спир та этилового в крови. Опьянение наступает ориентировочно при концентрации 1— 2 г/л (100— 200 мг%). При 3— 4 г/л (300— 400 мг%) развивае тся выраженная интоксикация. Смертель ные концентрации составляют от 5 до 8 г/л (500-800 мг%) [6, с. 181]. При лечении алкогольной комы, прежде всег о, следует наладить адекватное дыхание. Проводят туалет ротовой полости, очищают верхние дыхательные пути. Для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез вводя т атропин. Назначают ингаляции кислорода. При необходимости осуществляют искусственную вентиляцию легких. Целесообразно также введение аналептиков (коразол, кордиамин, кофеин). При гемодинамических нарушениях проводят симптоматическую терапию. Следует также промыть желудок. Кро ме того, необходима коррекция кислотно-основного состояния (внутривенно вводят натрия гидрокарбонат). При тяж елом состоянии пациента осуществляют гемодиализ. В случае выраженной тошноты возможно применение противорвотны х средств (метоклопрамида и др.). В связи с нарушением терморегуляции такие больные должны находиться в тепле. Хроническое отравление спиртом эти ловым (алкоголизм) характеризуется разн ообразной симптоматикой. Особенно си льно страдают высшая нервная деятельность, интеллект. Снижаются умственная работоспособность, вниман ие, память. Могут возникать психические расстройства (белая горячка, корсаковский психоз). Поражается и периферическая иннервация (могут возникать п олиневриты). Серьезные расстройства отмечаются и со стороны внутренних органов. Например, алкоголизму сопутствуют хрони ческий гастрит, цирроз печени, жировая дис трофия сердца, почек. При алкоголизме происходит постепенна я психическая и физическая деградация личности. Основная задача лечения алкоголизма заключается в прекращении приема спир та этилового и выработке к нему отрицательного отношения. Отмена спирта этил ового должна быть постепенной, так как резкое прекращение его применения может вызвать тяжелые явления лишения, в том числе обострение психических нарушений (например, приступ белой горячки). Медикаментозное лечение алкоголизма следу ет обязател ьно сочетать с психо терапией. Одним из препаратов, применяемых при лечении алкоголизма, является тетурам (антабус, дисульфирам). Рис. 1 Химическая формула тетурама. Назначают тетурам в с очетании с приемом небольших количеств с пирта этилового. Механизм действия тетурама заключается в то м, что он задерживает окисление с пирта этилового на уровне ацетальдегида (по-видимому, он угнетает ал ьдегиддегидрогеназу). Накопление последнего в организме вызывает интоксик ацию, которая сопровождается весьма тягостными ощущениями. Возникают чувство страха, боли в области сердца, голо вная боль, гипотензия, обильное потоотделение, тошнота, рвота. Ниже предст авлен механизм действия тетурама. Курс лечения тетурамом вырабатывает у пациентов о трицательный рефлекс на спирт этиловый. Ле чение тетурамом следует проводить с осторо жностью, под контролем врача. Пациент дол жен быть хорошо ориентирован в том, что даже небольшое превышение дозы спирта э тилового на фоне действия тетурама мо жет привести к смертельному исходу. Тету рам не рекомендуется в возрасте ст арше 50 лет, а также при сердечнососудистых заболеваниях, патологии печени, почек и обмена веществ. Имеется препарат тетурама пролонгирова нного действия, получивший название эспераль (радотер). Таблетки эспераля им плантируют в подкожную клетчатку. Иногда для выработки отрицательных условных рефлексов используют рвотное средство центрального действия апоморфи н (также сочетают с приемом спирта этилового). Кроме того, при лечении алкоголизма широк о используют антагонист опиоидных анальгетиков налтрексон, а также разли чные психотропные средства. К сожалению, достаточно эффективных лекарственных средств, подавляющих влечение к спирту этиловому, нет. 1.2 Цефалоспориновые антибиотики разных генерац ий и их представители (цефазолин, цефуроксим, цефота ксим, цефпиром). Механизмы д ействия. Возможные побочные эффекты. Совместимост ь с други ми противомикробными ср едствами Из гриба Cephalosporinum acremonium был выд елен ряд антибиотиков, в том числе цефалоспорин С. Его полусинтетические про изводные получили название «цефалоспор ины». К ним относятся цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефо-таксим, цефуроксим, цефоперазон, цефепим, цефтриаксон. Химической основой этих сое динений является 7-аминоцефало-спорановая кислота. По строению цефалоспорины сходны с пеници ллинами, Так, обе группы антибиотиков соде ржат р-лактамное кольцо (л). Однако имеются и су щественные различия: структура пеницил линов включает тиазолидиновое кольцо, а це фалоспоринов — дигидротиазиновое (д). Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влияни ем на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они угнетаю т активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной с тенки бактерий. По противомикробному спектру цефалоспо рины относятся к антибиотикам широкого сп ектра действия. Они устойчивы к стафилоко кковой пенициллиназе, но многие из цефалосп оринов разрушаются р-лактамазами, прод уцируемыми некоторыми грамотрицательными микроорганизмами (наприме р, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes; нередко этот тип р-лактамаз называют цефало-спориназа ми). Цефалоспорины условно подразделяют на 4 пок оления. Представители I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков, стафилоко кков). К ним чувствительны и не которые грамотрицател ьные бактерии (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis). Они практич ески не действуют на синегнойную палочку, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные протеи, бактероиды (Bacteroidesfragilis). Спектр действия цефалоспоринов II поколения включает таковой для препара тов I поколения и дополняется Enterobacter, индолположительными протеями. Ряд препаратов эффективен также в отношении Bacteroides fragilis и некоторых штаммов Serratia (цефоксит ин, цефметазол, цефотетан). Все препараты э той группы менее активны, чем препара ты I поколения, по влиянию на грамположительные кокки. Синегнойная палочка нечувствительна к ним. Для III поколения цефалоспоринов характерен более широкий спектр дейс твия, особенно в отношении грамотрицательных бактерий. На грамположительные кокки они действуют в меньшей степени, чем цефалоспорины II поколения. Д ля цефтазидима и цефоперазона отмечено вы раженное действие на Pseudomonas aeruginosa. Цефотаксим также д ействует на этот возбудитель, но в небольшой степени. Цефтизоксим и моксал актам обладают антибактериальной акт ивностью в отношении Bacteroidesfragilis. Эта группа цефалоспоринов действует на Enterobacter, Serratia, а также на ш таммы Haemophilus и Neisseria, продуцирующие р-лактам азы. Важным свойством большинства цефалоспоринов III поколения (кроме цефоперазон а и цефиксима) является их способность проникать через гематоэнцефалическ ий барьер. У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий противомикробный спектр, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Обладают высокой активностью в отноше нии синегнойной палочки и других грам отрицательных бактерий, включая шта ммы, продуцирующие р-лактамазы. На бактероиды влияют незначительно. Исходя из путей введения, цефалоспорин ы подразделяют на 2 группы: 1. Для парентерального применен ия: цефалотин, цефуроксим цефотаксим, цефепим. 2. Для энтерального применения: цефалексин, цефаклор цефиксим. Большинство цефалоспоринов плохо всасы ваются из пищеварительного тракта. Однако часть препаратов абсорбируется достаточно хорошо, и поэтом у их вводят энтерально. Биодоступность последних соответствует 50— 90% [6, с. 585]. Они накапливаются в крови в бактерицидных концентрациях, что и обеспе чивает необходимый фармакотерапевтический эффект. Через гематоэнцефалический барьер преп араты I и II поколения практически не прох одят. Вместе с тем, как уже отмечалось, многие цефалоспорины III поколения проникают в ткани мозга. В крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Большинств о препаратов выделяются почками (путем фи льтрации и секреции), отдельные препараты — преимущественно с желчью в ки шечник (цефоперазон, цефтриаксон). Время «полужизни» (t/2) и режим дозирования различаются для конкретных препаратов разных поколений. Иногда цефалоспорины комбинируют с ингибитором Р-лактамаз сульбактамом. Это повышает их эффективность при лечении бак териальных инфекций. Одним из таких препа ратов является сульперазон (цефопераз он + сульбактам). Применяют цефалоспорины при заболев аниях, вызванных грамотрицательными ми кроорганизмами (например, при инфекци ях мочевых путей), при инфицировании гра мположительными бактериями в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов. При катаральной пневмонии (возбудитель — п алочка Фридлендера — Klebsiella pneumoniae) цефалос порины являются препаратами выбора. При инф екциях, связанных с синегнойной палочкой, на значают цефтазияим и цефоперазон. Препаратом выбора при гонорее является цефтриаксон. Для лечения менингита, вызванн ого менингококками или пневмококками, следует использовать препараты, которые проходят через гематоэнцефалический барьер, например цефуроксим, цефалоспорины III поколения (кроме цефоперазона и цефиксима). Ряд препаратов (цефокситин, цефтизокси м) эффективен при инфицировании бактероидами (Bacteroides fragilis). Цефалоспорины у значительного процента больных вызывают аллергические реакции. Иногда отмечается перекрестная сен сибилизация с пенициллинами. Из неаллергических осложнений возможно поражение почек (наблюдается в основном при использовании цефалоридина и цефрадина). Может возникать небольшая лейкопения. Кроме того, многие препараты вызывают местное раздражающее действие (особенно цефалотин). В связи с этим при внутримыш ечном введении могут возника ть боль, инфильтраты, а при внутривенном - флебиты. След ует также учитывать возможно сть суперинфекции. Энтерально применяемые препараты могут вызывать диспепсические явления. При назначении некоторых препаратов (цефоперазон) иногда отмечаетс я гипопротромбинемия. 2. Выпишите рецепты. Письменно дайте информацию по каждому рецепту: - синонимы (если они имеются); - показания; - фармакологическое действие, механизм действия, фармакинетика; - побочные эффекты; - противопоказания; - нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами; - возможность замены; - если рецепт состоит из н ескольких препаратов, обоснуйте целесообразность данн ой комбинации; 2.1 Фенобарбитал и бензокаином (анестезином) Rp : Phenobarbitali 0,05 Anaesthesini 0,3 D. t. d. N 10 in tab. S . По 1 таблетке на ночь. - синонимы: Luminal , Barbinal , Donninal . - показания: бессонница, повышенная возбудимость нервной системы, эпилепсия, хорея, сп астические параличи начальной стадии гипертонической болезни (в сочетании с о спазмолитическими средствами). - фармакологическое действие, механизм действия: оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие. Кроме того, фенобарбитал оказывает особое влияние на функцию печени, повышает ее обезвреживающую а ктивность. Благодаря этому организм человека быстрее может освобождаться от некоторых токсических веществ. - фармакинетика: препарат назначают внутрь после еды. Как снотворное - за 30-60 минут до сна, лучше в одно и то же время, запивают те плой водой. При применении фенобарбитал а опасно принимать алкогол ьные напитки. Как успокаивающее и спазмолит ическое назначают в чистом виде или (чаще) в комбинации с другими лекарственными ве ществами 2-3 раза в день. Как противоэпилептическое средство препарат назначается врачом по индивидуальной сх еме. - побочные эффекты: при длительном приеме у бо льных развивается привыкание к препарату, с нижается его эффективность и поэтому доз у приходится повышать. Очень серьезным о сложнением является развитие зависимо сти, может сформироваться барбитуро мания (разновидность токсикомании). Если больной эпилепсией принимает фенобарбитал систематически, то опасна резкая отмена его, так как возможно учащение приступов. И, наконец, очень частым проявлением нежелательного действия фенобарбитал а являются сонливость , разбитость, нарушение координации движений, снижение артериального давления, кожная сыпь. - противопоказания: препарат про тивопоказан при поражении печени и почек. Следует знать, что препарат отпускает ся из аптеки только по рецептам, для него установлены нормы отпуска, как снотворн ого - 10-12 таблеток. Больные эпилепсией полу чают его в диспансера х. - нежелательные реакции при взаимодействии с другим и препаратами: Усиливает метаболизм ЛС, биотрансформир ующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) и снижае т эффект: непрямых антикоагулянтов, в т.ч . варфарина, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в кр ови, при одновременном назначении необходим периодический контроль протромбинового времени для коррекции д оз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксицикли на (уменьшает Т1/2 доксициклина, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), трициклических антидепрессантов, эстр огенов, салицилатов, парацетамола и др. Фено барбитал снижает всасывание гризеофуль вина и уровень его в крови. Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств — производных гидан тоина (в т.ч. фенитоин) непредсказуем (во зможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Вальпроевая кислота, вальпроат натрия п овышают уровень фенобарбитала в крови. Фе нобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, клоназепама. При одновременном применении с другими сре дствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. седативн ые, снотворные, некоторые антигистами нные, анксиолитики), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (вероятно, вследствие угнетения его метаболизма). - возможность замены: Другие препараты с действующим веществом Фенобарбитал (Phenobarbital) - Фенобарбитала таблетки для детей 0,005 г - Фенобарбитала таблетки - Фенобарбитал ( Люминал) - Фенобарбитал (Phenobarbital) . - Такая комбинация усиливает снотворный эффект препарата. 2.2 – Галоперидол – инъекции Rp .: Sol . Haloperidoli 0,5% 1 ml D . t . d № 5 in ampull S . По 0,4 – 1 мл внутримышечно. - синонимы : Галофен , Haldol, Aloperidin, Halidol, Haloperin, Halophen, Halopidol, Serenase. - показания: психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олиго френия, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый пс ихоз), хорея Гентингтона, неукротимая рвота, психосоматические нарушения, расстройства повед ения в пожилом и детском возрасте, заика ние, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. - фарма кологическое действие, фармакинетика: фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное. Блокирует постсинаптически е дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбическо й системе (антипсихотическое действие), гип оталамусе (гипотермический эффект и гала кторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает централ ьные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение ме диаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушае т обратный нейрональный захват и депонирование. Устраняет стойкие изменени я личности, бред, галлюцинации, ма нии, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вег етативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спа змы сосудов) при заболеваниях, со провождающихся возбуждение м, беспокойством, страхом смерти. Длительн ый прием сопровождается изменением эндок ринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролак тина и снижается — гонадотропных гормонов. При приеме внутрь всасывается около 70%. Связывание с белками плазмы крови — 92% . Интенсивно распр еделяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, подвергается печеночной рециркуляции. После перорального приема концентрация в плазме ниже, чем после в/м введения, из-за «пер вого прохождения» через печень и к тому же может варьировать в широких пределах. Строгой взаимосв язи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T 1/2 составляет 13– 40 ч. Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. После в/м введения пролонгированной лекарственной фо рмы (галоперидола деканоата) происходит ме дленная и постоянная абсорбция галопе ридола за счет л иберации из депо. Концентрация его в плазме постеп енно растет, достигая пика через 6 дней после инъекции, и затем снижается с T 1/2 3 нед. Равновесная п лазменная концентрация достигается после 3 – 4 инъекций. Эффективен у пациент ов, резистентных к др. нейролептиче ским средствам. Оказывает некоторое акт ивирующее действие. У гиперактивных де тей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию вни мания, агрессивность). - побочные эффекты : головная боль, бессонница, или сонливость (особен но в начале лечения), возбуждение, беспокойство, тревога, страх, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпи лепсии, экзацербация психоза и галлюцинации. При более длительном применении — экстра пирамидные нарушения (повышение мышечного тонус а, тремор, акинезия), в том числе поздняя дистония и злокачественн ый нейролептический синдром, сопровождаемый гип ертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах — гипосаливация, тошнота, р вота, запор или диаре я, артериальная гипотензия, тахикардия, аритми я, изменения ЭКГ, иногд а — нарушения функц ии печени вплоть до развития желтухи, маку лопапулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — нарушения зрения (в том числе остроты), катаракта, ретинопатия, ларингоспазм, бронхоспазм, боль в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цик ла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, приапизм, потли вость, алопеция, временная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипо натриемия, фотосенсибилизация. - нежелател ьные реакции при взаимо действии с другими препа ратами: Тормозит метаболизм трициклических ант идепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительн ом назначении карбамазепина уровень галоперидо ла в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефа лопатии. - возможность замены: не т. 2.3 – Тримеперидин (промедол) с а тропина сульфатом – капли: Rp.: Sol. А tropini sulfatis 0,1 % 10 ml Promedolunt 1% 1-2 ml D. S. По 5 - 8 капель внутрь 2 - 3 раза в день перед едой Синоним: Аtropinum sulfuricum. - показания: Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и ан тихолинэстеразными веществами, в том числе Ф ОС. В глазной практике атропин применяют д ля расширения зрачка с диагностической цель ю (при исследовании глазного дна, опр еделении истинной рефракции и др.), а также дл я терапевтических целей при острых восп алительных заболеваниях (ирите, иридо циклите, кератите) и травмах глаза; вызыв аемое атропином расслабление мышц глаза сп особствует его функциональному покою и ус коряет ликвидацию патологического проц есса. Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действу ющее мидриатическое средство. - фармакологическое действие, фармакинетика: Атр опин оптически неактивен: состоит из активного левовращающего и ма лоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным алкалоидом содержащимся в растениях, является гиосциам ин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в ра цемическую форму - атропин. По современным представлениям, атропи н является экзогенным лигандом антагонистом холинорецепторов. Способн ость атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда - ацетилх олина. Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых жел ез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудоч ной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающег о нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюш ной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва. - побочные эффекты: атропин противопоказан при глаукоме. При применении атропин а следует соблюдать ос торожность в дозировке и учитывать возможность повышенной инди видуальной чувствительности больных. Небольшая пе редозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков , нарушение аккомодации, тахикардию, затруд нение мочеиспускания, атонию кишечника, головок ружение. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область, слезны х путей (во избежание попадания раствора в слезный канал и последующего всасывания). - противопоказания: атропин пр отивопоказан при глаукоме. - нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами: Основ ной фармакологической особенностью атро пина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабе е) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбират ельным блокаторам м-холинорецепторов. Блокируя м-холинорецепторы, он делает их н ечувствительными к ацетилхолину, обра зующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холине ргических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов. - возможность замены: нет. - при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин ч асто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин). 2.4 Тетрациклин с нистатином – таблетки: Rp .: Т abulettae Те tra сус lini et Nystatini о bduct ае №10 D . S По 1 таблетке 3 раза в день. - синонимы: нет. - показания: инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония, бронхит, трахеит, эмпиема плевры; холе цистит, пиелонефрит, кишечные инфекции; коклюш, эндокардит, эндометрит, простатит, сифилис, гонорея, бруцеллез, р иккетсиоз; гнойные инфекции мягких тканей; о стеомиелит; трахома, конъюнктивит, блеф арит; тонзиллит, отит, фарингит; фурункулез, экземы инфицированные, сыпь, угрев ая сыпь , фолликулит; профилакти ка послеоперационных инфекций. - фармакологическое действие, мех анизм действия, фармакинетика: комбинированный пр епарат, действие которого определяется свойс твами входящих в его состав компонентов. Фармакологическое действие: противогрибковое, антибактериальное. Тетрациклин — антибиотик широкого спектра действи я. Действует бактериостатически. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes) и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.) микроорганизмов, а также Rickettsia spp., Chlamydiaceae, Mycobacterium spp., Spirochaetaceae. К тетрациклину устойчивы: Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia. Нистатин — противогрибковы й антибиотик из группы полиенов. Нарушает про ницаемость клеточных мембран грибов и замедляет их рост. Активен в отношении грибов рода Candida. Комбинация тетрациклина с нистатином предупреждает развитие кандидоза . - побочные эффекты - возможно: снижение аппети та, тошнота, рвота, ано рексия, диарея, боли в животе, глоссит, стоматит, эзофагит; кожные аллергические р еакции (зуд, кожная сы пь, отек Квинке); фото сенсибилизация; нейтропения, тромбоцитопения; транзиторное повышение содер жания в крови печено чных трансаминаз, билирубина, щелочной фосфатазы . - противопоказания: выраженные нарушения функции печени, лейкопения, б еременность, лактация (грудное вскармливание), дет ский возраст до 8 лет, повышенная чувстви тельность к компонентам препарата. - нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратам и: препарат не назнач ают одновременно с пенициллинами и цефалоспоринами, так как уменьшается бактерицидное действие последних . Препарат усиливает эффекты пероральных антико агулянтов непрямого действия. Тетрациклин не следует назначать однов ременно с антацидными препаратами, содержащими алюминий, кальций, магний, с железосодержащими препаратами и молочными продуктами, так как происходит образов ание нерастворимых комплексов с ионами металлов. - возможность замены: не т. - назначают при налич ии показаний к примене нию тетрациклина. Добавление в драже антибиотиков нистатина и меет целью предупредить развитие кандидами козных инфекций. 3.1. Больному А., 32 лет, перед вправлением вывиха плеча внутривенно введено наркозное средство. Наркоз наступил быстро - через полмин уты - и продолжался около 5 минут, в течение которых вывих был вправлен. Какой препарат мог быть применен? Ответ: Пропован. 3.2. По структуре б лизок к трициклическим антидепре ссантам типа имизина и также имеет не очень выраженную активность этого рода (устран яет тревогу и депрессию). Однако главное действие - противоэпилептическое, связанное с блокадой натриевых каналов, уменьшением высвобождения глютамата. Синонимы «тегретол». «фиплепсин». Ответ: Карбамазепин. 3.3. Синтетический антибиотик ингибирует синтез белка, оказы вает бактериосгатический эффект. Назн ачается только при тяжелых инфекциях, в ключая бактериальный менингит, системны й сальмонелле, дизентерию, бруцеллез, туляремию. Плохо комбинируется с макрол идами. липкозамидами, фузидмном. аминогл икозидами, тетрациклинами. Токсичен в отношении кроветворения. Международ ное непатентованное название «хлорамф еникол». Ответ: Левомицитин. 4. Перечертите таблицы. При необходимости заполните их или определите вещества: 4.1. Показатели Камфора Кофеин Никетамид (кордиамин) Артериальное давление При употреблении препаратов камфоры суживаются пер иферические кровеносные сосуды, следовательно артериальное давление повыш ается. Если исходное артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его; если препарат бы л введен на фоне гипотензи и, то артериальное давление повыш ается (нормализуется). В связи с действием кордиамина на со судодвигательный центр продолговатого мозга наблюдается опосредованное повышение арте риального давления. Дыхание Препараты камфоры способствуют отделению мокроты, тонизируют дыхательный центр, улучш ают альвеолярную вентиляцию; улучшают легочный крово ток Кофеин возбуждает дыхательный центр Увеличивается частота и глубина дыхательных сокращений Работа сердца Препараты камфоры усиливают обменные процессы в сердечной мышце, улучшают фун кцию миокарда Сердечная деят ельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. Никетамид не оказывает прямого стимул ирующего действия на сердце и сосудосуживающего действия; в бол ьших (токсических) дозах может вы зывать клонические судороги. Тонус скелетных мышц Увеличивается тонус скелетных мышц О дновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеи на расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц . Увеличивается тонус скелетных мышц Тонус бронхов Растворы камфоры в масле тонизируют дыхательный центр, способствуют отделению мокроты Кофеин обладает умеренным миотропным спа змолитическим действием на другие гладкомышечние органы (бронхи, желчные пути). Снижение т онуса гладкой мускулатуры бронхов Обмен веществ Улучшае т внутритканевый обмен веществ, усиливает газообмен. Камфора умеренно возбу ждает центр теплорегуляции. Oсновной обмен кофеин повышает. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гиперг ликемию. Повышает липолиз (содержание свободных жирн ых кислот в плазме крови увеличивается). В больших дозах вызывает освобождение адреналина из мозгового слоя надпочечников. Под влиянием кофеина повышается секреция желез желудка, что может быть использов ано с диагностической целью. Улуч шает внутритканевый обмен веществ. 4.2 Определите антибиотики А – Г (тетрациклин, эритро мицин, левомицетин, стрептомицин) Препараты Грамм+ Грамм - Устойчивость в желудке Осложнения А + + + Катаболическое действие, ди сбактериоз, нарушение образования костной и зубной ткани Б ++ + + Стимулирует моторику ЖКТ В + + + Гематотоксичность, поражение зрительного нерва, дисба ктериоз Г + + - Ототоксичность, нефротоксичность, норвно – мышечная блокада Решение: А – Тетрациклин. Б – Эритромицин.  – Левомицетин. à – Стрептомицин. 5. Решите ситуационные задачи 5.1. В ходе предоперационной подготовки больно му вводили морфин и аминазин. Каковы могут бы ть формы фармакологического взаим одействия этих веществ? Решение: Фармакологическое взаимодействие лекарств свя зано с изменениями их фармакокинетики, фармакодинамики или основано на химическом и физико-химическом взаимодействии в средах организма. При этом лекарственные препараты мо гут взаимодействовать друг с другом на любом этапе прохождения их через организм больного: при всасывании, в транспортн ой фазе, в процессе метаболизма, а также экскреции (фармакокинетическое взаимодействие). В данном случае наблю дается взаимодействие в форме второй варианта синергизма - потенцирование или усиле ние эффекта. Данный ва риант возникает тогда, когда при введении двух веществ общий эффект превышает сумму эффектов обоих средств. 5.2. Гнойную рану засыпал и сульфадимезином. Поскольку улучшения у больного не последовало, была изменена тактика лечения: рану обработ али раствором фурациллина, а сульфадимезин назначили внутрь. По верхность раны начала очищаться, появила сь грануляция. Объясните почему первый вариант лечения оказалс я неэффективным, а второй – успешным. Решение: Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) - к ним отно сятся производные сульфаниловой кислоты, в готовом виде представля ют собой белые или слегка желтоватые поро шки без запаха и вкуса, плохо растворимые в воде. Их противомикробное действие свя зано главным образом с тем, что они нарушают процесс получения микробами необходимых для их жизни и развития «ростовых» факторов - фолиевой кислоты и других веществ. Прием сульфаниламидов в недоста точных дозах или слишк ом раннее прекращение лечения могут привести к появлению устойчивых штаммов возбуди телей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов. Сочетание с фурацилином дает более стойкий антибактериальный эффект, в результате к оторого микроорганизмы, устойчивые к действию сульфамидных препаратов могут погибать, в результате эффекти вность лечения возрастает. СПИСОК ИСПОЛЬЗУЕ МОЙ ЛИТЕРАТУРЫ 1. Анисимова Н. Б., Литвинова Л. И., Клиническая фармакология.- Ростов – на – Дону: «Феникс», 2005 – 380с. 2. Виноградова И. А., Шевченко А. И., Шурыгина Е. В., Общая рецептура: Учебное пособие.- М.: Медицина, 2000 – 192с. 3. Гаевый М. Д., Петров В. И., Гаевая Л. М., Давы дов В. С., Фармакология с ре цептурой: Учебник – 5-е изд. испр. и доп. – М.: И КЦ «МарТ», 2007 – 448с. 4. Клиническая фармакология: Уч ебник/Под ред. В. Г. Кукеса – 3-е издание перераб. и до п. – М.: ГЭОТАР– Меди а, 2006 – 944с. 5. Фармакология/Под ред. Р. Н. А ляутдина – 2-е изд. перераб и доп. – М.: ГЭОТАР– Медиа, 2004.- 592с. 6. Харкевич, Д. А. Фармакология: Учебник.- 9-е изд. перераб. и доп. и испр. – М.: ГЭОТАР– Медиа, 2006.- 736с.

Приложенные файлы


Добавить комментарий